![现货配资平台多少钱 [Phe11]-Neurotensin;Pyr-Leu-Tyr-Glu-Asn-Lys-Pro-Arg-Arg-Pro-Phe-Ile-Leu_搜狐网](/uploads/allimg/260316/1615323P103439.jpg)
[Phe¹¹]-Neurotensin 是内源性神经紧张素(Neurotensin, NT)的定点突变合成类似物,属于神经肽家族。其核心结构为线性 13 肽,N 端为焦谷氨酸(Pyr/pGlu)环化修饰,可抵御氨肽酶降解,提升多肽体内稳定性;C 端为游离亮氨酸羧基,无酰胺化修饰;分子内无半胱氨酸残基,无二硫键及其他翻译后修饰。该多肽的关键特征为第 11 位氨基酸以 L - 苯丙氨酸(Phe)替换天然神经紧张素中的 L - 酪氨酸(Tyr),去除了苯环对位的羟基基团,改变了该位点的氢键供体能力、疏水性与电子云分布,同时完整保留了神经紧张素与受体结合的 C 端核心活性骨架,是解析神经紧张素构效关系的经典工具肽。
作用机理及研究进展该多肽为神经紧张素受体 NTS1、NTS2 的配体,主要作用于 G 蛋白偶联的 NTS1 受体。天然神经紧张素通过结合高亲和力的 NTS1 受体,激活 Gq/PLC-IP₃-Ca²⁺信号通路,介导多巴胺释放调节、镇痛、体温调控、胃肠运动、摄食行为及肿瘤细胞增殖调控等多种生理病理效应。第 11 位 Tyr 替换为 Phe 后,消除了苯环对位羟基与受体结合口袋的氢键相互作用,使多肽对 NTS1 受体的亲和力与激动活性较天然肽显著下降,但仍保留了受体特异性结合能力,是研究神经紧张素受体激活机制的关键对照肽。
研究进展方面,该多肽是神经紧张素早期构效关系研究的核心类似物,20 世纪 70 年代被首次合成,通过与天然神经紧张素的活性对比,明确了 11 位 Tyr 的羟基是维持神经紧张素受体结合与生物活性的关键位点现货配资平台多少钱,为神经紧张素活性核心区域的解析奠定了基础。后续该多肽被广泛用于 NTS1 受体的结构 - 功能研究,结合放射性标记、冷冻电镜等技术,阐明了 11 位残基与 NTS1 受体跨膜区结合口袋的相互作用模式,为 NTS 受体靶向药物的设计与优化提供了结构依据。在病理模型研究中,该多肽作为特异性对照肽,用于中枢神经系统疾病(精神分裂症、帕金森病)、慢性疼痛、消化道肿瘤等疾病的机制研究,评估 NTS 受体在病理进程中的作用,同时也用于神经紧张素体内代谢、血脑屏障穿透性的相关研究。
溶解与保存 溶解:该多肽为强碱性多肽,易溶于酸性水溶液(如 0.1% 三氟乙酸水溶液、pH 4.0-6.0 的醋酸盐缓冲液),可溶于水、PBS 等中性缓冲液;难溶于纯乙腈、甲醇等有机溶剂,若出现难溶情况,可先用少量二甲基亚砜(DMSO)助溶,再用缓冲液稀释至目标浓度。多肽含酪氨酸残基,易发生光氧化,配制溶液时需避光操作,建议现配现用。 保存:冻干粉状态下,密封置于 - 20℃或 - 80℃避光干燥环境中,可长期稳定保存 6 个月以上;溶解后的多肽溶液需分装为单次使用的小体积,避免反复冻融导致活性下降,4℃条件下可短期保存不超过 3 天,-20℃条件下可保存不超过 1 个月。相关多肽 [Phe13, Tyr19]-MCH (human, mouse, rat) [Phe1376]-Fibronectin Fragment (1371-1382) [Phe2, Nle4]-ACTH (1-24) (human) [Phe7]-Dynorphin A (1-7) [Pro34]-PYY (human) [Pro7]-Neurokinin B [Pyr16]-VIP (16-28) (chicken) [Sar1, Gly8]-Angiotensin II [Sar1, Ile8]-Angiotensin II [Sar1, Leu8]-Angiotensin II [Sar1, Thr8]-Angiotensin II [Sar1, Val5, Ala8]-Angiotensin II (Saralasin) [Sar1]-Angiotensin II [Sar1]-Angiotensin II (1-7) amide [Thr6]-Bradykinin [Trp11]-Neurotensin [Trp4]-Kemptide [Trp4]-Kemptide [Trp4]-Leu-Enkephalin (Gluten Exorphin B5) [Trp63, Trp64]-C3a (63-77) [Trp7, Leu8]-LH-RH free acid (human)发布于:上海市富牛配资提示:文章来自网络,不代表本站观点。